エドキサバン(DU-176b)
静脈系血栓に効果が期待できる抗Xa剤
エドキサバン(DU-176b)は、血液凝固に関与する因子の中で重要とされる第10因子(X因子)の働きを抑制し、血栓が形成されるのを防ぎます。
抗血小板剤のプラスグレルと同様に、血栓による疾病に対する薬剤ですが、抗血小板剤が動脈系血栓による疾病、具体的には心筋梗塞や脳梗塞などに作用するのに対し、抗Xa剤のエドキサバンは静脈系の血栓による疾病に効果が期待されます。
静脈系の血栓は、血液の流れがゆるやかになったところに形成される血栓で、例えばエコノミークラス症候群は、足を曲げて長く座ることで足の血管(静脈)で血液の流れが悪くなり、そこに血栓が発生し、その血栓が肺に至り肺の血管を詰まらせ、肺の機能を著しく損なわせてしまうことによりおこる疾病です(深部静脈血栓による肺血栓塞栓症)。
また、心臓に不整脈がおこり、血液の流れが悪くなったときに出来た血栓が、血液循環とともに脳に至り、脳の血管を詰まらせておきるのが脳塞栓です(心房細動による血栓塞栓症)。
| 動脈系血栓 | 静脈系血栓 |
|---|---|
| 心筋梗塞 脳梗塞 |
エコノミークラス症候群(肺塞栓) 脳塞栓 |
| 抗血小板剤
血小板の凝集を抑制 |
抗凝固剤(抗Xa)剤
凝血の元になるフィブリンの生成抑制 |
| プラスグレル(CS-747) | エドキサバン(DU-176b) |
期待の自社創製・自社開発品
エドキサバンの今まで実施してきましたフェーズ2までの試験において、経口吸収性が良好で、既存の抗凝固剤(ワーファリン、ヘパリン)と比べ、薬効発現(抗血栓作用)と副作用(出血リスク)の間に大きな乖離が認められており、比較的に投与のコントロールがしやすく、使用性に優れていることが期待されます。
抗Xa剤の領域は、他社との開発競争が非常に激しい状況ですが、当社もベストインクラスの製品を目指し、世界各国において大規模なフェーズ3試験を進めており、プラスグレルに次ぐ大型新薬の候補として期待しています。










