ページ内の移動用のリンクです

後期開発品

私たちは革新的医薬品を創出し、世界中の人々の健康で豊かな生活に貢献します。

Prasugrel(プラスグレル)

プラスグレルは、第一三共と宇部興産株式会社が創製した経口抗血小板剤であり、血小板の凝集を抑制することにより、動脈の狭窄・閉塞を防ぎます。海外では米国イーライリリー・アンド・カンパニー社と共同開発を進めてきました。経皮的冠動脈形成術(PCI)治療を施行した急性冠症候群(ACS)患者さんのアテローム血栓性イベント抑制を適応とした新薬として、2009年よりアメリカではEffient®、ヨーロッパではEfient®の販売名で販売が開始され、現在、世界70カ国以上で承認されています。

日本では第一三共と宇部興産が共同開発しており、PCI治療を伴う虚血性心疾患の適応症に関して、2014年5月より販売を開始しています。さらに、虚血性脳血管障害の患者さんを対象とした第3相臨床試験を2016年に完了し、データ解析を実施中です。

Edoxaban(エドキサバン)

エドキサバンは、第一三共が独自に創製した1日1回投与の経口抗凝固剤であり、血管内で血液凝固に関与するFXa(活性化血液凝固第X因子)を選択的、可逆的、かつ直接的に阻害する作用メカニズムを持っています。エドキサバンは2011年7月よりリクシアナ®の販売名で「下肢整形外科手術(膝関節全置換術、股関節全置換術、股関節骨折手術)施行患者における静脈血栓塞栓症(VTE) の発症抑制」を効能・効果として国内で販売しました。

心房細動に伴う虚血性脳卒中および全身性塞栓症の発症抑制に関する試験(ENGAGE AF-TIMI 48試験)、および深部静脈血栓症(DVT)、肺血栓塞栓症(PE)における静脈血栓塞栓症(VTE)の治療および再発抑制に関する試験(Hokusai-VTE試験)という2つのグローバル試験に基づき、現在では両適応症で世界20カ国以上で承認・販売をしております。

当社は、エドキサバンの科学的知見を継続的に深めるよう取り組んでいます。エドキサバンの臨床研究プログラムは、無作為化比較試験およびレジストリー等で知られる観察研究から成り、心房細動や静脈血栓塞栓症の患者におけるエドキサバンの使用について、臨床データや使用実態下のデータを創出することを目的としています。当社は、完了・継続・計画中のエドキサバン臨床研究プログラムに、10万人以上の患者さんが参加されることを見込んでおります。

エドキサバン臨床研究プログラム

Denosumab(デノスマブ)

デノスマブは、RANKリガンド(破骨細胞の形成、機能及び生存に必須のタンパク質)を標的とする世界初の完全ヒト型モノクローナル抗体です。本抗体を創製したAmgen Inc.(米国)から日本国内での開発・販売権を2007年に取得し、開発を進め、ランマーク®の販売名で2012年4月に「多発性骨髄腫による骨病変及び固形癌骨転移による骨病変」を、2014年5月に「骨巨細胞腫」を効能・効果として国内で販売しています。 また、2013年3月に骨粗鬆症に対する国内製造販売承認を取得し、2013年6月よりプラリア®の販売名で販売しています。さらに、関節リウマチ患者を治療対象として2016年9月に効追申請し、現在審査中です。乳癌術後補助療法に関しては、グローバル試験(第3相臨床試験: D-CARE)を実施しています。

Mirogabalin(ミロガバリン)

Mirogabalinは、第一三共が独自に創製した慢性疼痛治療薬で、カルシウムチャネルのサブユニットであるα2δに選択性の高いリガンドとして、神経終末において疼痛にかかわる神経伝達物質の過剰な放出を抑制する薬剤です。

現在、線維筋痛症および末梢性神経障害性疼痛(糖尿病性末梢神経障害性疼痛および帯状疱疹後神経痛)の適応症取得を目指して、米国および欧州諸国を中心とした地域※(※アジア国際共同試験に参画している国は含まない)では線維筋痛症の第3相臨床試験を、日本およびアジアでは末梢性神経障害性疼痛(糖尿病性末梢神経障害性疼痛および帯状疱疹後神経痛)の第3相臨床試験を開始しております。

CL-108

CL-108はヒドロコドン7.5 mg、アセトアミノフェン325 mg、速放性プロメタジン12.5 mgの配合錠です。中等度から重度の疼痛を緩和する、オピオイド誘発性悪心・嘔吐が低減された初めてのオピオイド製剤としての承認を目指しています。

オピオイドに伴う悪心・嘔吐といった副作用により、疼痛管理を適切に行うことが出来ない場合があります。オピオイドを処方された患者さんのうち40%がオピオイド誘発性の悪心・嘔吐を経験するとの報告もあり、実際の医療現場での発生頻度はこれ以上である可能性もあります。2014年8月に、米国におけるCL-108の共同開発と共同商業化に関して、第一三共とCharleston Laboratories Inc.は独占的な提携契約を締結しました。

Quizartinib(キザルチニブ)

Quizartinibは経口の強力かつ選択的なFLT3受容体チロシンキナーゼ阻害剤で、FLT3-ITD変異を有する新規診断および再発性/治療抵抗性の急性骨髄性白血病(AML)の治療薬として現在フェーズ3試験を実施しております。Quizartinibは、AML治療薬として米国食品医薬品局(FDA)と欧州委員会(EMA)からオーファンドラッグ(希少疾病用医薬品)の指定を受けています。さらに、再発性/治療抵抗性AML治療薬として、FDAによりファストトラック(優先審査)が認められています。

現在2つのフェーズ3試験を実施中です。QuANTUM-First:FLT3-ITD変異を有する新規診断AML患者さんにおいて、標準的寛解導入療法/地固め療法とキザルチニブとの併用療法、さらに維持療法としての評価を行っています。QuANTUM-R:本試験では、FLT3-ITD陽性の再発性/治療抵抗性AMLに対し、Quizartinibと救援化学療法を比較し評価しています。

Pexidartinib(ペキシダルチニブ)

Pexidartinibは、CSF-1R/Kit/Flt3-ITDの各受容体チロシンキナーゼを選択的に阻害するキナーゼ阻害剤で、当社と当社子会社のプレキシコン Inc. が共同で開発しています。現在、腱滑膜巨細胞腫(tenosynovial giant cell tumor, TGCT)を対象とした第3相臨床試験を実施中です。腱滑膜巨細胞腫は、通常非転移性の希少がんで、滑膜で覆われた関節、滑液包及び腱鞘に影響を与えます。腱滑膜巨細胞腫は、色素性絨毛結節性滑膜炎(pigmented villonodular synovitis, PVNS)と腱鞘の巨細胞腫(giant cell tumors of the tendon sheath, GCT-TS)を含む、腫瘍の一種です。Pexidartinibは、TGCTの治療に対しFDAからオーファンドラックおよび画期的治療薬の指定を、EMAからオーファンドラックの指定を受けています。TGCTには、手術による腫瘍の除去以外有効な全身療法がないことから、本剤は医療ニーズを充足する薬剤となることが期待されています。

第一三共株式会社